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Unsere Arbeitsgruppe befasst sich mit der medizinisch-chemischen Entwicklung subtypenselektiver Inhibitoren der vier GABA-Transportproteine mGAT1 - mGAT4. Da Ligand-Rezeptor-Interaktionen in der Regel hoch spezifische Erkennungsprozesse darstellen, gilt unser besonderes Augenmerk der Synthese und biologischen Evaluierung enantiomerenreiner Verbindungen. Wir entwickeln auch neue Syntheseverfahren, insbesondere asymmetrische Synthesen für die Darstellung von Testverbindungen in enantiomerenreiner Form. Für die biologische Prüfung werden Radioligand-Bindungsstudien und ein in unserem Arbeitskreis neu entwickeltes massenspektroskopisches Verfahren zur Bestimmung von Ligand-Rezeptor-Wechselwirkungen (MS-Bindungsstudien) herangezogen. Aus den Testergebnissen werden mit Hilfe des Molecular Modeling Struktur-Wirkungsbeziehungen und 3D-Bindungsmodelle erstellt, die dann als Basis für weitere Optimierungen dienen.

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